Вивчено ларвіцідная активність 14 заміщених амідів і гідразидів 1, 4-дикарбонових кислот на личинках комарів Chironomidae. У чашку Петрі поміщали 5 мл 0,1% водного розчину досліджуваних сполук і занурювали 5 личинок комарів, ефект дії сполук визначався часом настання смерті. Як еталони використовували імідаклоприд, диазинон і піріміфос. Виявлено шість сполук, які проявляють ларвіцідную активність.

Анотація наукової статті з біотехнологій в медицині, автор наукової роботи - Колотова Ніна Василівна, Старкова Алла Валентинівна


The larvicidal activity of 14 substituted amides and hydrazides of 1, 4-dicarboxylic acids on the larvae of Chironomidae mosquitoes was studied. 5 ml of 0.1% aqueous solution of the studied compounds were placed in a Petri dish and 5 mosquito larvae were immersed, the effect of the compounds was determined by the time of death. Imidacloprid, diazinon and pirimiphos were used as standards. Six compounds exhibiting larvicidal activity were found.


Область наук:
  • Біотехнології в медицині
  • Рік видавництва: 2019
    Журнал: Євразійський Союз Вчених

    Наукова стаття на тему 'ЛАРВІЦІДНАЯ АКТИВНІСТЬ РЯДУ ПОХІДНИХ 1, 4-ДИКАРБОНОВИХ КИСЛОТ'

    Текст наукової роботи на тему «ЛАРВІЦІДНАЯ АКТИВНІСТЬ РЯДУ ПОХІДНИХ 1, 4-ДИКАРБОНОВИХ КИСЛОТ»

    ?ФАРМАЦЕВТИЧНІ НАУКИ

    ЛАРВІЦІДНАЯ АКТИВНІСТЬ РЯДУ ПОХІДНИХ 1, 4-ДИКАРБОНОВИХ КИСЛОТ

    Колотова Ніна Василівна,

    Канд. хім. наук, доцент Пермської державної фармацевтичної академії,

    г. Пермь

    Старкова Алла.Валентіновна.

    Канд. мед. наук, доцент Пермської державної фармацевтичної академії,

    г. Пермь

    АНОТАЦІЯ.

    Вивчено ларвіцідная активність 14 заміщених амідів і гідразидів 1, 4-дикарбонових кислот на личинках комарів Chironomidae. У чашку Петрі поміщали 5 мл 0,1% водного розчину досліджуваних сполук і занурювали 5 личинок комарів, ефект дії сполук визначався часом настання смерті. Як еталони використовували імідаклоприд, диазинон і піріміфос. Виявлено шість сполук, які проявляють ларвіцідную активність.

    ANNOTATION.

    The larvicidal activity of 14 substituted amides and hydrazides of 1, 4-dicarboxylic acids on the larvae of Chironomidae mosquitoes was studied. 5 ml of 0.1% aqueous solution of the studied compounds were placed in a Petri dish and 5 mosquito larvae were immersed, the effect of the compounds was determined by the time of death. Imidacloprid, diazinon and pirimiphos were used as standards. Six compounds exhibiting larvicidal activity were found.

    Ключові слова: аміди, гідразиди 1, 4-дикарбонових кислот, ларвіцідная активність.

    Key words: amides, hydrazides of 1, 4-dicarboxylic acids, larvicidal activity.

    Лapвіцід пpeдcтaвляeт coбoй cпeціaльнo paзpaбoтaнний інceктіцід, кoтоpий дeйcтвyeт aктивной вeщecтвaмі га нaceкoмих в пepиoд ли-чінoчнoй cтaдіі. Даний метод є більш ефективним, ніж боротьба з дорослими особинами. Лapвіціднaя oбpaбoткa широко використовується для боротьби c лічінкші мух, кoмapoв, клeщeй [3].

    Як відомо, кровоссальні комарі становлять небезпеку для здоров'я людини в зв'язку з тим, що є переносниками небезпечних захворювань. Комарі здатні переносити збудників різних вірусних і паразитарних захворювань. Таких, як гельмінтози (лімфатичний філярії-тоз), туляремія, лихоманка Денге, вірусних енцефалітів і в першу чергу малярії, крім того їх укуси часто стають причиною алергічних реакцій і викликають дискомфорт [4]. В даний час є набір різноманітних засобів, призначених для знищення цих комах, але вони мають високу токсичність і не повністю забезпечують успіх в боротьбі з шкідливими членистоногими, в зв'язку з розвитком стійкості до препаратів. Тому необхідна зміна одних ларвіцідних коштів іншими, що зумовлює необхідність пошуку нових, більш безпечних і ефективних засобів [4].

    Раніше серед досліджених монозаміщених амідів і гідразидів 1, 4-дикарбонових кислот були виявлені сполуки з ларвіцідним дією [6 - 9], яке можна порівняти з ефектом застосовуються інсектицидів, що вказує на перспективність пошуку сполук з цим видом активності серед похідних даних кислот.

    Метою даної роботи є продовження пошуку серед монозаміщених амідів і гідразі-дов 1, 4-дикарбонових кислот сполук з ларви-ЦІДН активністю і аналіз залежності активності з'єднання від структури речовини.

    МАТЕРІАЛИ ТА МЕТОДИ

    ДОСЛІДЖЕННЯ

    Об'єктами дослідження були водорозчинні монозаміщені аміди і гідразиди бурштинової, малеиновой, цітраконовой, фталевої та Тетра-лорфталевой кислот, синтезовані на кафедрі аналітичної хімії ПГФА реакцією ацілірова-ня циклічними ангідридами аціламідов і ацілгідразідов кислот в м'яких умовах за відомими методиками [1, 2], загальною формули:

    RCOX-YCOOH

    де

    Х-Г: СН = СН-, -СН2-СН2-, СН = С (СЛз)-,

    З 1

    R: ацил-ИН-, ацил-СОИНИН- (ацил: аліфатичні, ароматичні і гетероциклічні заступники, табл.) Ларвіцідная активність сполук вивчалася на личинках комарів Chironomidae (мотиль), які були придбані в «Зоомагазин» м Пермі. У чашку Петрі поміщали 5 мл 0,1% водного розчину досліджуваних сполук і по-

    жувати 5 личинок комарів. Ефект дії сполук визначався часом настання смерті [5]. Як еталони використовували ними-даклопрід (Танрек), диазинон і піріміфос, широко застосовуються в якості ларвіцідних засобів. Імідаклоприд - препарат з групи неонікотиноїдів, що є отрутою нервово-паралітичної дії, блокує іонний обмін в синапсах нервових клітин. Діазінон і піріміфос, відносяться до групи фосфорорганічних сполук. Механізм їх дії пов'язаний з фосфорилюються-ням ацетилхолінестерази, які беруть участь в процесі проведення нервового збудження.

    Результати дослідження ларвіцідной активності сполук оброблені способом варіаційної статистики за методом Фішера-Стьюдента за допомогою програми статистичної обробки Stat Base [10] і наведені в таблиці.

    РЕЗУЛЬТАТИ ДОСЛІДЖЕННЯ І ЇХ ОБГОВОРЕННЯ

    Ларвіцідная активність була досліджена для десяти монозаміщених амідів (соед. 1, 2, 48, 10, 11, 14) і чотирьох гідразидів (соед. 3, 9, 12, 13) 1, 4-дикарбонових кислот. З 14 з'єднань шість сполук (4, 5, 7, 8, 9, 13) проявили ларви-

    Євразійський Союз Вчених (ЕСУ) # 3 (60), 2019 ЦІДН активність. 4-Ацетілфеніламід цітрако-нової кислоти (сполуки. 7) діє аналогічно ді-азінону. Раніше було встановлено, що 3-карбокси-4-гідроксіфеніламід цітраконовой кислоти проявляє активність рівну активності диазинон [8], заміна в цьому з'єднанні залишку цітраконовой кислоти на фрагмент малеїновий кислоти (сполуки. 5) послаблює ларвіцідний ефект, а заміна цього фрагмента на тетрахлорфталевий призводить до втрати активності [7]. Тріфторацетілгідразід бурштинової (соед. 3) і фталевої (соед. 12) кислот в порівнянні з аналогічним похідним Кузнєцової-вої кислоти [8] втрачають ларвіцідное дію. 6-метил-2-піріділамід цітраконовой кислоти (сполуки. 8) володіє невисокою активністю, такі ж похідні фталевої [7] і тетрахлорфталевой (соед. 14) кислот не впливають на тривалість життя личинок. З досліджених монозаміщених гідразидів 1, 4-дикарбонових кислот два з'єднання 9 і 13 проявили ларвіцідний ефект. Активність 2-гідроксібензоілгід-разіда цітраконовой кислоти (сполуки. 9 порівнянна з дією імідаклоприду, ларвіцідний ефект феноксіацетілгідразіда фталевої кислоти (сполуки. 13) незначний.

    Таблиця Ларвіцідная активність сполук

    ВИСНОВКИ

    1. Серед досліджених сполук 43% впливають на тривалість життя личинок, з них два сполуки виявляють ларвіциди-ву активність можна порівняти з активністю ді-азінона і імідаклоприду.

    2. Встановлено залежність ларвіцідной активності досліджуваних сполук від природи кислотного фрагмента і структури заступника.

    3. Отримані результати дослідження свідчать про перспективність пошуку серед мо-нозамещенних амідів і гідразидів 1, 4-дикарбонових кислот сполук з ларвіцідним дією.

    Список літератури

    1. Заміщені аміди і гідразиди дікарбоно-вих кислот. Повідомлення 11 *. Синтез і гіпертензії-ва активність ряду піріділамідов деяких ді-карбонових кислот / А.В. Долженко, Н.В. Коло-това, В.О. Козьміних [и др.] // Хім. фарм. журнал. - 2002. - Т. 36. - №3. - С. 17 - 19.

    2. Заміщені аміди і гідразиди дікарбоно-вих кислот. Повідомлення 15 *. Синтез і гіпогліке-мическая активність деяких амідів і ацілгід-разідов тетрахлорфталевой кислоти / А.В. Долженко, Н.В. Колотова, В.О. Козьміних [и др.] // Хім. фарм. журнал. - 2003. - Т. 37.- № 4. - С. 186 -188.

    3. Ларвіцідние кошти і технологія їх виробництва / Е.С. Елін, П.Є. Ходаков, С.Н. Гагарін [и др.] // Проблеми ентомології і арахнології. зб. науч. праць. -Тюмень.- 1992. - С. 83 - 93.

    4. Ігнатов І.А., Іванова Є.В. Хімічні засоби боротьби з комарами // Прикладна ентомологія. -2010. -Т.1. -№2. - С.52 - 55.

    5. Калінін Д.В., Замятіна Н.В., Орлова Н.В. Поглиблені дослідження інсектицидною активності аріламідов альфа-азаціклоалканкарбоно-вих кислот // Вісник ПГФА.- 2012. - № 9. - С. 88 -89.

    6. Колотова Н.В., Старкова О.В. Біологічна активність ароілгідразідов 1, 4-дікарбоно-вих кислот // Питання забезпечення якості лікарських засобів. -2017.- №2 (19) .- С. 167 - 170.

    7. Колотова Н.В., Старкова О.В. Дослідження біологічної активності монозаміщених амідів фталевих кислот // Розробка і реєстрація лікарських засобів. - 2018. - №1 (22). - С.111 -113.

    8. інсектицидні активність похідних бутендіових кислот / Б.Я. Сироп'ятов, Н.В. Колотова, Е.А. Машкіна [и др.] // Питання біологічної, медичної та фармацевтичної хімії. -2015. - № 8. - С. 19-22.

    9. інсектицидні активність похідних бурштинової і фталевих кислот / Б.Я. Сироп'ятов, Н.В. Колотова, Ю.А. Голдобіна [и др.] // Питання біологічної, медичної та фармацевтичної хімії. - 2014.- № 12.- С. 52-55.

    10. Прозоровський В.В. Статистична обробка результатів фармакологічних досліджень // Психофармакология і біологічна наркологія. -2007. - Т. 7. - Вип. 3-4. - С. 2090 - 2120.

    Cl

    Г4!

    14. ci ^ Y ^ Cl більше 200 1 добу

    Діазінон 17,0 ± 1,87 1 добу

    Еталони Піріміфос 24,5 ± 1,69 1 добу

    Імідаклоприд 43,5 ± 3,39 1 добу


    Ключові слова: АМІДИ / гідразид 1 / 4-ДИКАРБОНОВИХ КИСЛОТ / ЛАРВІЦІДНАЯ АКТИВНІСТЬ / AMIDES / HYDRAZIDES OF 1 / 4-DICARBOXYLIC ACIDS / LARVICIDAL ACTIVITY

    Завантажити оригінал статті:

    Завантажити